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Détails du produit

Propriétés du tadalafil

Point de fusion 298-300 degrés ; Rotation spécifique D20 +71.0 degrés ; Point d'ébullition 679,1 ± 55,0 degrés (prévu) ; Densité 1,51 ± 0,1 g/cm³ (prévue) ; Point d'éclair 2 degrés ; Conditions de stockage : scellé au sec, 2 à 8 degrés ; Solubilité dans le DMSO : 20 mg/mL, clair ; Coefficient d'acidité (pKa) : 16,68 ± 0,40 (prédit) ; Forme : poudre ; Couleur : blanc à beige ; Activité Optique

Aperçu

Le tadalafil (Tadalafil) a une formule moléculaire de C22H19N3O4 et un poids moléculaire de 389,4. Il est largement utilisé pour traiter la dysfonction érectile chez les hommes depuis 2003 sous le nom commercial Cialis. En 2008, Eli Lilly and Company a vendu les droits de commercialisation de ce médicament destiné au traitement de l'HTAP à United Therapeutics. En juin 2009, la FDA a approuvé le tadalafil aux États-Unis pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) sous la marque Adcirca. Le tadalafil, commercialisé pour la première fois en 2003 en tant que livre chimique pour le traitement de la dysfonction érectile (DE), a un début d'action 30 minutes après l'administration, mais son efficacité dure 2 heures et dure 36 heures, sans être affectée par la nourriture. Le tadalafil est administré à des doses de 10 ou 20 mg, avec une dose initiale recommandée de 10 mg. Les ajustements posologiques sont basés sur la réponse du patient et les effets indésirables. Des études préalables à la commercialisation ont montré que l'administration orale de 10 ou 20 mg de tadalafil pendant 12 semaines entraînait des taux d'efficacité de 67 % et 81 %, respectivement. De nombreuses études ont démontré l’efficacité du tadalafil dans le traitement de la dysfonction érectile.

Indications

Le tadalafil est utilisé pour traiter la dysfonction érectile (DE) et l'hypertension artérielle pulmonaire chez les hommes.

Mécanisme d'action

Dysfonction érectile : le tadalafil, comme le sildénafil, est sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), mais sa structure diffère de celle du sildénafil, et les repas riches en graisses n'interfèrent pas avec son absorption. Sous stimulation sexuelle, l'oxyde nitrique synthase (NOS) catalyse la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) à partir du substrat L-arginine dans les terminaisons nerveuses péniennes et les cellules endothéliales vasculaires. Le NO active la guanylate cyclase, qui convertit la guanosine triphosphate en guanosine monophosphate cyclique (cGMP), activant ainsi la protéine kinase dépendante du cGMP-, entraînant une diminution de la concentration en ions calcium dans les cellules musculaires lisses du corps caverneux, provoquant un relâchement du muscle lisse du corps caverneux et une érection. La phosphodiestérase de type 5 (PDE5) dégrade le GMPc en produits inactifs, provoquant l'entrée du pénis dans un état flasque. Le tadalafil inhibe la dégradation de la PDE5, conduisant à l'accumulation de GMPc et à la relaxation du muscle lisse des corps caverneux, entraînant une érection. Étant donné que les nitrates ne sont PAS donneurs, leur utilisation combinée avec le tadalafil peut augmenter considérablement les niveaux de GMPc et provoquer une hypotension sévère. Leur utilisation combinée est donc contre-indiquée en pratique clinique.

Le Cialis, également connu sous le nom de tadalafil, est un médicament oral contre la dysfonction érectile développé par Eli Lilly and Company. Il s'agit d'un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 de deuxième-génération. Les rapports de recherche montrent que par rapport au sildénafil, le Cialis a un délai d'action beaucoup plus rapide, prenant environ 15-20 minutes, et un effet plus durable pouvant aller jusqu'à 36 heures. Son T1/2 est de 17,5 heures. Dans une étude portant sur 348 hommes souffrant de dysfonction érectile légère à sévère, les patients ont été randomisés pour recevoir soit 20 mg de tadalafil, soit un placebo. Les résultats ont montré que par rapport au placebo, le tadalafil 20 mg améliorait le succès des rapports sexuels 24 et 36 heures après l'administration. La plupart des hommes étaient capables d’avoir deux rapports sexuels réussis en 36 heures. L'incidence et la gravité des effets indésirables étaient similaires à celles observées avec le placebo. Des maux de tête et des indigestions sont survenus chez plus de 5 % des hommes du groupe tadalafil. Effets indésirables : Aucun effet indésirable grave n'a été signalé, y compris des bouffées vasomotrices et des troubles visuels. Les maux de tête et les indigestions étaient rares. [Précautions] Ce produit est contre-indiqué chez les patients prenant actuellement des nitrates, souffrant d'angine de poitrine, de maladie cardiaque, d'hypertension ou d'hypotension incontrôlée, ou ayant eu un accident vasculaire cérébral au cours des 6 derniers mois.

Utiliser

Un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 de deuxième-génération utilisé pour traiter la dysfonction érectile chez les hommes.